以肝素酶为靶点的抗肿瘤药物研究进展

发布时间：2015-09-07

【作者】 谭晓青； 崔慧斐；

药物生物技术 , Pharmaceutical Biotechnology,
2014年06期

【机构】 山东大学药学院生化与生物技术药物研究所；

【摘要】 恶性肿瘤一直以来都是全球范围内的热门课题,肿瘤细胞的恶性转移是肿瘤致死率居高不下的重要原因。研究发现,肝素酶(Heparanase,HPA)在肿瘤发展的过程中起关键作用,是抗肿瘤治疗的重要靶点;肝素酶抑制剂,通过降低HPA的活性或抑制HPA的表达,有效抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移,是颇具潜力的抗肿瘤治疗药物。文章对HPA作为肿瘤治疗靶点以及针对该靶点的抗肿瘤新药研发进行了综述,重点介绍了具有干扰HPA活性的底物类似物——肝素衍生物SST0001和硫酸化寡糖PG545、小分子化合物,以及抑制HPA表达的小干扰RNA(siRNA)等,为设计合理、高效的肝素酶抑制剂提供参考。